Выведение лекарственных веществ является важным этапом фармакокинетики. Рассмотрим основные механизмы и факторы, влияющие на элиминацию препаратов.

Содержание

Основные пути выведения лекарств

Путь выведенияПримеры лекарствМеханизм
Почечная экскрецияПенициллины, диуретикиКлубочковая фильтрация, канальцевая секреция
Печеночный метаболизмПарацетамол, статиныБиотрансформация с последующим выведением
ЖелчевыведениеЭритромицин, рифампицинЭкскреция с желчью в кишечник

Факторы, влияющие на скорость выведения

Физиологические факторы

  • Возраст (снижение клиренса у пожилых)
  • Функция почек (СКФ)
  • Активность печеночных ферментов
  • pH мочи и крови
  • Кровоснабжение органов экскреции

Фармакологические факторы

  1. Химическая структура препарата
  2. Липофильность/гидрофильность
  3. Степень связывания с белками плазмы
  4. Молекулярная масса вещества

Почечное выведение лекарств

ПроцессХарактеристикаЗависимость от pH
Клубочковая фильтрацияПассивный процесс для мелких молекулНет
Канальцевая секрецияАктивный транспорт органических кислот и основанийДа
Канальцевая реабсорбцияОбратное всасывание липофильных веществДа

Печеночный метаболизм и выведение

Фазы биотрансформации

  • Фаза I: окисление, восстановление, гидролиз
    • Цитохром P450
    • Флавин-содержащие монооксигеназы
  • Фаза II: конъюгация
    • Глюкуронизация
    • Сульфатирование
    • Ацетилирование

Параметры, характеризующие выведение

ПараметрОпределениеФормула
Период полувыведения (T1/2)Время уменьшения концентрации вдвоеT1/2 = 0,693/kel
Общий клиренс (Cl)Объем плазмы, очищаемый за единицу времениCl = D/AUC

Практическое значение

  • Коррекция доз при почечной/печеночной недостаточности
  • Прогнозирование лекарственных взаимодействий
  • Определение режима дозирования
  • Выбор пути введения препарата

Понимание механизмов выведения лекарств позволяет оптимизировать фармакотерапию, минимизировать побочные эффекты и предотвратить кумуляцию препаратов в организме.

Запомните, а то забудете

Другие статьи

Как удалить Яндекс Маркет из браузера и прочее